项目名称 达沙替尼原料药

申报类别 原料+片：化药3.1+6类
专利与行政维护情状：

经查询，本品不生存专利及行政维护方面的申报限制。

申请（专利）号  200610172441.5 授权公告号   
法律状态公告日  2009.08.12 法律状态类型  发明专利申请公布后的视为撤回
申请（专利）号  00806206.4 授权公告号   
法律状态公告日  2009.12.02 法律状态类型   发明专利申请公布后的驳回
申请（专利）号  200480007845.8 授权公告号   
法律状态公告日  2007.09.05 法律状态类型  发明专利申请公布后的视为撤回

项目描述

技术说明：以2-氨基-N-（2-氯-6-甲基苯基）-5-噻唑甲酰胺为起始原料经量步反应一步精制，制得达莎替尼。反应条件温和，无特殊设备要求，三废容易处理。总收率70%，同文献相比收率大大提高。单杂小于0.1%质量符合申报要求。

规模：10公斤/批。

【药理作用】蛋白激酶抑制剂。沙替尼抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及许多其他选择性的致癌激酶，包括c-KIT，ephrin（EPH）受体激酶和PDGFβ受体。达沙替尼是一种强效的、次纳摩尔（subnanomolar）的BCR-ABL激酶抑制剂，其在0.6～0.8nmol的浓度下具有较强的活性。它与BCR-ABL酶的无活性及有活性构型均可结合。 达沙替尼经口服后可被快速吸收，在0.5-3小时内达到峰值浓度。口服后，在25mg至120mg，每日2次的剂量范围内，平均暴露的增加大约与剂量的增加呈正比。患者中达沙替尼的总体平均终末半衰期大约为5～6个小时。
【适应症】本品适用于对包括甲磺酸伊马替尼在内的治疗方案耐药或不能耐受的慢性髓细胞样白血病。
【规格】20mg50mg70mg100mg80mg140mg。
国内外上市情况
2006年6月，达沙替尼被FDA加速批准用于治疗抵抗或不能 耐的CP-CML。经过对一系列早期临床研究的24个月随访，达沙替尼的安全性和疗效得到证实，2009年5月它被正式批准。美国FDA于2011年日批准达沙替尼 dasatinib（商品名Sprycel）用于费城染色体阳性慢性期慢性粒细胞白血病（PH+ CP-CML）一线治疗，这是达沙替尼的新适应症，此前它的获准适应症为：对先前治疗（包括伊马替尼，imatinib）抵抗或不能耐受的成人的慢性加速期，粒细胞或淋巴急变期慢性粒细胞白血病；对先前治疗抵抗或不能耐受的成人费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病。　6月29日，FDA批准了百时美施贵宝的Sprycel(dasatinib)用于成年患者，治疗两种新的适应症：对伊马替尼等一线药物化疗不敏感的各期慢性粒细胞白血病(CML)，以及对其他疗法无效或不能耐受的Ph染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(ALL)。

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